第三代EGFR-TKI利厄替尼（奥壹新）国内获批上市！用于经治EGFR T790M突变阳性肺癌！ORR达68.8%

2025年1月16日，国家药品监督管理局（NMPA）官网发布公告称，江苏奥赛康药业有限公司申报的第三代EGFR-TKI抑制剂利厄替尼片（商品名：奥壹新）已获国家药监局批准上市。此次的适应症为：用于既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。值得一提的是，2024年10月，信达生物与奥赛康就利厄替尼片在中国达成独家商业化合作。

利厄替尼是一款具有自主知识产权、全新分子实体、活性显著的口服的第三代EGFR-TKI。临床前研究显示出突出的抗肿瘤活性及选择性。作为第三代EGFR-TKI，该产品有望克服一二代EGFR-TKI因T790M突变而产生的耐药问题。

在2022年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上以壁报的形式展示了利厄替尼的IIb期临床研究结果。该研究旨在评估ASK120067对局部晚期或转移性EGFR T790M突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者的疗效和安全性。

研究的主要终点是由独立审查委员会（IRC）根据RECIST1.1评估的客观缓解率（ORR）；次要终点包括疾病控制率（DCR）、无进展生存期（PFS）、缓解持续时间（DOR）、总生存期（OS）和安全性。

研究结果显示，中位随访时间为10.4个月。经独立评审委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR）为68.8%，疾病控制率（DCR）为92.4%。中位无进展生存期（PFS）为11.0个月，中位缓解持续时间（DOR）为11.1个月，中位总生存期（OS）未达到（NR）。所有预先指定的亚组均取得了客观反应。

对于99例CNS转移患者，ORR为64.6%，中位PFS为9.7个月，中位DOR为9.6个月。对于41例具有可评估CNS病变的患者，确认的CNS-ORR为56.1%，中位CNS-PFS为10.6个月。

在该研究中，289例（96.0%）患者经历了至少一种药物不良反应（ADR），最常见的是腹泻（81.7%）、贫血（32.6%）、皮疹（29.9%）和食欲下降（28.2%）。104例（34.6%）患者发生≥3级不良反应，最常见的包括腹泻（13.0%）、低钾血症（4.3%）、贫血（4.0%）和皮疹（3.3%）。导致剂量中断和剂量终止的ADR发生率分别为24.6%和2%的患者。未发生导致死亡的不良反应。